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डोम्परिडोन

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डोम्परिडोन
सिस्टमैटिक (आईयूपीएसी) नाम
5-Chloro-1-(1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one
परिचायक
CAS संख्या 57808-66-9
en:PubChem 3151
en:DrugBank DB01184
en:ChemSpider 3039
रासायनिक आंकड़े
सूत्र C22H24ClN5O2 
समानार्थी R-33812; R33812; KW-5338; KW5338; NSC-299589; NSC299589
भौतिक आंकड़े
गलनांक 242.5 °C (469 °F)
फ़ार्मओकोकाइनेटिक आंकड़े
जैव उपलब्धता Oral: 13–17%
प्रोटीन बंधन ~92%u
उपापचय यकृतीय (CYP3A4/5) and जठरांत्रीय(first-pass)
अर्धायु 7–9 hours
मूत्र: 32%

डोम्परिडोन एक डोपामाइन विरोधी दवा है जिसका उपयोग मतली और उल्टी के इलाज के लिए किया जाता है, कुछ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल समस्याएं जैसे गैस्ट्रोपेरिसिस (गैस्ट्रिक खाली करने में देरी), और स्तन दूध उत्पादन को प्रेरित और बढ़ावा देने के लिए।  इसे मुंह से या मलाशय से लिया जा सकता है।

डोमपरिडोन के साइड इफेक्ट्स में सिरदर्द, शुष्क मुंह, पेट में ऐंठन, दस्त, और ऊंचा प्रोलैक्टिन स्तर शामिल हैं।  प्रोलैक्टिन के स्तर में वृद्धि के लिए माध्यमिक, स्तन परिवर्तन, दूध का बहिर्वाह, मासिक धर्म की अनियमितता और हाइपोगोनाडिज्म हो सकता है। डोमपरिडोन भी QT को लम्बा खींच सकता है और शायद ही कभी गंभीर हृदय संबंधी जटिलताओं से जुड़ा हो, जैसे कि अचानक हृदय की मृत्यु।  हालांकि, जोखिम छोटे हैं और उच्च खुराक के साथ अधिक होते हैं।  डोम्परिडोन डोपामाइन D2 और D3 रिसेप्टर्स के परिधीय रूप से चयनात्मक विरोधी के रूप में कार्य करता है।  मस्तिष्क में इसके कम प्रवेश के कारण, डोमपरिडोन के दुष्प्रभाव अन्य डोपामाइन रिसेप्टर विरोधी जैसे मेटोक्लोप्रमाइड से भिन्न होते हैं और यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के प्रतिकूल प्रभावों के रास्ते में बहुत कम पैदा करता है। हालांकि, डोमपरिडोन फिर भी प्रोलैक्टिन के स्तर को बढ़ा सकता है क्योंकि पिट्यूटरी ग्रंथि रक्त-मस्तिष्क की बाधा से बाहर होती है।

डोमपरिडोन की खोज 1974 में की गई थी और इसे 1979 में चिकित्सा उपयोग के लिए पेश किया गया था। इसे जैनसेन फार्मास्युटिका द्वारा विकसित किया गया था। डोमपरिडोन कई देशों में काउंटर पर उपलब्ध है। यह संयुक्त राज्य में उपयोग के लिए स्वीकृत नहीं है। हालांकि, यह संयुक्त राज्य अमेरिका में गंभीर और उपचार-दुर्दम्य गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता समस्याओं वाले लोगों के लिए एक विस्तारित पहुंच व्यक्तिगत रोगी जांच नई दवा आवेदन के तहत उपलब्ध है। डोमपरिडोन का एक एनालॉग जिसे ड्यूडोम्परिडोन कहा जाता है, वर्तमान में संयुक्त राज्य और अन्य देशों में संभावित उपयोग के लिए विकास के अधीन है।



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