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| सिस्टमैटिक (आईयूपीएसी) नाम | |
|---|---|
| 3-Acetamidopropane-1-sulfonic acid | |
| परिचायक | |
| CAS संख्या | 77337-76-9 |
| en:PubChem | 155434 |
| en:DrugBank | APRD00661 |
| en:ChemSpider | 136929 |
| रासायनिक आंकड़े | |
| सूत्र | C5H11NO4S |
| आण्विक भार | 181.211 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| फ़ार्मओकोकाइनेटिक आंकड़े | |
| जैव उपलब्धता | 11% |
| प्रोटीन बंधन | Negligible |
| उपापचय | Nil |
| अर्धायु | 20 to 33 hours |
| उत्सर्जन | Renal |
'अकेम्प्रोसेट , 'कैम्प्रेल ब्रांड के नाम से भी जाना जाता है, यह दवा शराब निर्भरता के इलाज़ के लिए इस्तेमाल की जाती हैं।
अकेम्प्रोसेट का सेवन दिमाग में रासायनिक संतुलन को स्थिर करने के लिए किया जाता हैं, जो कि शराब कि लत से बिगड़ चुका है, संभवतः एन -मिथाइल-डी-एस्पार्टएट रिसेप्टर को बाधित करके, जबकि गामा अमीनोबियुटिरिक एसिड (G A B A) के प्रकार एक रिसेप्टर्स सक्रिय हो जाते हैं। रिपोर्टों से संकेत मिलता है कि अकेम्प्रोसेट केवल शराब से संयम और समूह के संयोजन से भाग लेने के समर्थन के साथ काम करता है। कुछ गंभीर साइड इफेक्ट के दबाव में एलर्जी की प्रतिक्रिया, अनियमित दिल की धड़कन और कम या उच्च रक्तचाप शामिल हैं, जबकि कम गंभीर साइड इफेक्ट में सिरदर्द, अनिद्रा और नपुंसकता शामिल हैं. गुर्दें की समस्याओं या फिर दवा से एलर्जी वाले लोगों को अकेम्प्रोसेट दवा का सेवन नहीं करना चाहिए।
कैम्प्रेल का संयुक्त राज्य अमेरिका में निर्माण और विपणन फोरेस्ट लेबोरेट्रीस (प्रयोगशालाओं) द्वारा किया जा रहा हैं, जबकि मेर्क के। गा.अ (K Ga A) का विपणन अमेरिकी बाजारों के बाहर होता हैं। इसकी बिक्री कैल्सियम अकेम्प्रोसेट की ३३३ मिलीग्राम की सफ़ेद और कम गंध की गोलियों के रूप में हो रही हैं, जो कि ३०० मिलीग्राम अकेम्प्रोसेट के बराबर है।
अनुमोदन
जबकि संयुक्त राज्य अमेरिका के खाद्य और ड्रग प्रशासन (फ.डी.ए / F.D.A.) जुलाई २००४ में ही इस दवा को मंजूरी दे दी थी, फिर भी इसे यूरोप में १९८९ के बाद कानूनी बनाया गया। दवा को मंजूरी देने के बाद, एफडीए ने यह बयान जारी किया:
- "हालांकि इसके कार्यवाही तंत्र की पूरी तरह से समझ नहीं है, कैम्प्रेल सीधे शराब के दुरूपयोग से जुड़े मस्तिष्क के रास्तों पर प्रभाव डालती हैं। एकाधिक प्लेसबो-नियंत्रित क्लिनिकल-पढ़ाई से जुड़े रोगियों, जो पहले शराब पर निर्भर थे, ने यह दर्शाया है कि कैम्प्रेल का उपयोग सुरक्षित और प्रभावी है और अब उनमें शराब के सेवन की आदत नहीं बची है (डीटोक्सिफाईड). कैम्प्रेल उपचार प्लेसबो से बेहतर साबित हुआ है, संयम बनाये रखने के लिए इलाज (मरीजों को शराब कि खपत से दूर रखने के लिए), अकेम्प्रोसेट-उपचार विषयों का एक बड़े प्रतिशत का पूरे उपचार के दौरान लगातार संयम से मूल्यांकन किया गया है। केम्प्रेल लत लगने वाली दवा नहीं है और नैदानिक परीक्षण में आमतौर पर अच्छी तरह सहन की गयी हैं। केम्प्रेल का सेवन करने के बाद रोगियों में पाए जाने वाले सबसे आम प्रतिकूल प्रभावों में सिर दर्द, पेट का फूलना, दस्त और मतली शामिल हैं।"
अध्ययन के परिणाम
स्क्रिप्स रिसर्च इंस्टीट्यूट ने एक "डबल ब्लाइंड" अध्ययन आयोजित किया, जिसमें उन्होंने मनोचिकित्सा के संयोजन के साथ, अकेम्प्रोसेट और प्लेसबो के प्रयोग के बीच तुलना की। प्राथमिक अंत बिंदु का मूल्यांकन "शराब मुक्त दिनों" के प्रतिशत से किया गया। शोधकर्ताओं ने निष्कर्ष निकाला कि अकेम्प्रोसेट "सुरक्षित और प्रभावी" है।
एक अन्य अध्ययन राजकुमारी एलेक्ज़ेंड्रा अस्पताल,ब्रिस्बेन (Princess Alexandra Hospital,Brisbane) द्वारा आयोजित किया गया था, जिसमें अकेम्प्रोसेट के उपयोग, नाल्त्रेक्सों के उपयोग और दोनों दवाओं के एक साथ उपयोग पर १२-सप्ताह तक परीक्षण किया गया। ५९ रोगियों के तीन समूहों का चिकित्सा संज्ञानात्मक व्यवहार के साथ परीक्षण किया गया; इस अध्ययन के लिए प्रत्येक समूह के प्रत्येक फार्म का उल्लेखित उपचार किया गया। परिणाम नीचे उल्लेखित किए गए हैं।
| कार्यक्रम में भाग लेने का प्रतिशत | संयम की दर | संयम के दिन की औसत संख्याsup>1 | संयम के उल्लंघन के पहले दिन तक 1
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|---|---|---|---|---|
| अकेम्प्रोसेट समूह | ६६.१% | ५०.८% | ४५.०७ दिन | २६.७९ दिन |
| नेल्ट्रेक्ज़ॉन समूह | ७९.७ % | ६६.१ % | ४९.९५ दिन | २६.७ दिन |
| ड्रग संयोजन समूह | ८३.१% | ६७.८% | ५३.५८ दिन | ३७.३२ दिन |
- यह आंकड़ा उन रोगियों के लिए लागू होता है, जो ८४-दिन की अवधि तक संयम रख पाने में असमर्थ होते हैं।
इस अध्ययन से यह निष्कर्ष निकलता है कि अकेले दवा का उपयोग करने के बजाय दवाओं का एक संयोजन आमतौर पर अधिक लोकप्रिय है और इसके बेहतर परिणाम भी सामने आए।
शारीरिक क्रिया
शराब जैव रासायनिक रिसेप्टर्स, जिन्हें एन -मिथाइल-डी-एस्पार्टएट रिसेप्टर्स, या एन.एम.डी.ए.आर (N M D A R) भी कहा जाता है, जो कि पुरानी शराब कि खपत की गतिविधि रोकता हैं ताकि इन रिसेप्टर्स के अधिक पैदावार (अप-रेगुलेशन) पर काबू रखा जा सके। इस प्रकार अचानक शराब संयम के इन कारणों से कुछ एन.एम.डी.ए.आर (NMDARs) सामान्य की तुलना में अधिक सक्रिय हो जाते हैं और उन्माद ट्रेमेंस (delirium tremens) और एक्सिटोटोक्सिक नयूरोनल मौत के लक्षणों का उत्पादन करते हैं। शराब से निकलने वाले उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई में भारी उछाल लाती हैं, ग्लूटामेट की तरह, जो एन.एम.डी.ए.आर (NMDARs) को सक्रिय करते हैं। अकेम्प्रोसेट इस ग्लूटामेट की वृद्धि कम कर देता है। यह दवा इथेनॉल की वापसी से प्रेरित एक्सिटो-टोक्सिसिटी से सुसंस्कृत कोशिकाओं और ग्लूटामेट जोखिम के साथ संयुक्त इथेनॉल की वापसी से रक्षा भी करती हैं।
संभव न्यूरोप्रोटेक्शन
रोगियों को पीने से बचाने के अलावा रोगियों को अपनी स्पष्ट करने की क्षमता में मदद करने, कुछ प्रमाण बताते हैं कि अकेम्प्रोसेट न्यूरोप्रोटेक्टिव भी हैं (मतलब, यह न्यूरोन को नष्ट होने से और शराब की वापसी के प्रभाव से आने वाली मौत और संभवतः अन्य अपमान और क्षति से रक्षा करती हैं)। उदाहरण के लिए, पाया गया हैं कि अकेम्प्रोसेट इस्केमिया द्वारा प्रेरित नुकसान से संवर्धित कोशिकाओं कि रक्षा करती हैं (अपर्याप्त रक्त प्रवाह है)। इसके अलावा, यह दवा मस्तिष्क क्षति से शिशु हेम्स्टरस को संरक्षित करती हैं, जो आइबोटनिक एसिड (ibotenic acid) इंजेक्शन के विष से प्रेरित हैं, जो एक्सिटो-टोक्सिसिटी को बढ़ावा देता हैं (ग्लूटामेट रिसेप्टर्स का हानिकारक ओवर-एक्टिवेशन)।